有哪些乳腺癌内分泌治疗药物

复发搬运乳腺癌的医治意图是改进病人日子质量,延伸生存期。复发搬运乳腺癌是不是挑选内排泄医治, 要思考病人肿瘤安排的激素受体情况(ER/PgR)、年纪、例假情况以及疾病开展程度。原则上疾病开展敏捷的复发搬运病人应首选化疗,而开展缓慢的激素反响性乳腺癌,既过去所说的激素依赖性乳腺癌,能够首选内排泄医治。乳癌内排泄医治药物有抗雌激素、芳香化酶按捺剂、促黄体生成素释放激素类似物、雌/雄激素类和孕激素。

1、抗雌激素,与雌激素受体(ER)联系,阻断雌激素对受体的作用。最常用的是三苯氧胺(TAM),能够用于复发搬运乳癌的挽救医治、术后辅佐医治和高危健康妇人防止乳癌。

2、芳香化酶按捺剂,经过按捺芳香化酶的活性,阻断卵巢以外的安排雄烯二酮及睾酮经芳香化作用转化成雌激素,到达按捺乳癌细胞成长,医治肿瘤的意图。芳香化酶按捺剂(Aromatase inhibitors, AI) 适用于绝经后,据作用机制不一样分为两类:①非甾体类药物,经过与亚铁血红素中的铁原子联系,和内源性底物竞赛芳香化酶的活性位点,然后可逆性地按捺酶的活性。有第一代的氨基导眠能(AG)、第二代的fadrozole、第三代的瑞宁得(阿那曲唑)和弗隆(来曲唑)。②甾体类药物,与芳香化酶内源性作用底物雄烯二酮和睾酮构造相似,可作为假底物竞赛占领酶的活性位点,并以共价键形式与其不可逆联系,形成中心产品,导致永久性的酶灭活,然后按捺雌激素的组成,有第一代的Testolactone、第二代的兰他隆 (福美司坦)、第三代的阿诺新(依西美坦)。

3、LH-RH类似物,经过负反馈作用下丘脑,按捺下丘脑发生促性腺激素释放激素(GnRH /LH-RH);一起还能竞赛性地与垂体细胞膜上的GnRH受体或LHRH受体联系,阻挠垂体发生FSH和LH, 然后削减卵巢排泄雌激素。代表药为Zoladex (诺雷德), 能够替代卵巢切除术,医治绝经前复发搬运乳癌。

4、雄激素和雌激素,医治剂量的雄性激素和雌性激素能够改动人体内排泄环境,按捺肿瘤细胞的成长,但也呈现显着的不良反响,现在临床使用较少。

5、孕激素,经过改动身体内排泄环境,经负反馈作用按捺垂体发生LH和ACTH,或经过孕激素受体作用乳癌细胞。常用的有甲孕酮(MPA)和甲地孕酮(MA)。

ER、PR阳性,一起存在播散高风险要素,比如c-erbB-2、Cath-D、P53、PCNA表达阳性,DNA非整倍体以及年青,开展快、低分解癌(高分级)、淋巴管或血管有癌栓,癌周安排细胞反响不佳等为去势指证。

去势的办法:有手术切除卵巢与放射去势。在西方国家,不断增加的妇人挑选用以TAM加LHRH药物去势,以诺雷德(zoladex)为代表的药物性卵巢去势替代手术去势,克服了由于手术的副反响以及对病人的心思影响和放疗的缺陷。

手术去势办法简略,作用快,但对较年青的病人因俄然去势可能发生绝经症候群及不可逆性。放射去势作用较慢,需求数周雌激素排泄到达最低水平,一般不导致绝经时的并发症,与手术去势的减轻率没有显着差别。安排学证明卵巢在照耀1200cGy后表现出硬化性改动与滤泡不见,一般2000cGy/5日将有效地损坏卵巢的功用。

内排泄药物之间穿插耐药较少,一种药物失利后,还可试用另一种药物争夺减轻作用。晚期病人医治后疾病长时刻坚持稳定视为临床获益,因为临床研讨表明,医治后病况继续稳定6月以上病人的总生存期,与取得临床减轻(CR+PR),即病灶缩小的病人一样。基于内排泄医治更适合长时刻用药,所以内排泄医治应当尽量坚持接连医治用药时刻,延伸疾病操控时刻,以期延伸总生存期。
 

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